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    江苏执业药师药学专业知识二备考资料:消化系统疾病用药

    发布时间:2022-12-02 来源:江苏执业药师 阅读量:

      第一节 抗酸剂与抑酸剂

      胃壁细胞上有三种受体,即组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体。这些受体接受相应的的刺激(嗅觉、味觉、食物、药物)后,激活细胞内H+,K+-ATP酶(即质子泵),导致胃酸分泌增加。

      抗酸剂直接中和胃酸,抑酸剂抑制胃酸分泌,胃黏膜保护剂保护胃黏膜免受胃酸的损伤。

      抗酸剂

      1.吸收性抗酸剂:碳酸氢钠

      2.非吸收性抗酸剂:铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁

      不良反应

      1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。

      2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

      3.铝、钙剂——便秘——可被镁离子对抗,铝碳酸镁。

      服用时间

      1.抗酸药——两餐之间和睡眠前,嚼碎服用,一日4次或更多,胃不适症状出现或将要出现时。

      2.PPI——餐前1h服用,一日1次或2次,铝碳酸镁一日4次。

      3.H2受体阻断剂——餐后服用——对比:PPI餐前。

      4.铋剂——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

      抑酸剂——质子泵抑制剂

      机制——抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)的活性

      具体药物

      1.奥美拉唑

      2.埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体,优于奥美拉唑

      3.兰索拉唑——第二代PPI

      4.泮托拉唑——第三代PPI,不受食物和其他抗菌药影响,对胃壁细胞的选择性更专一

      5.雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高

      不良反应

      1.长期或高剂量使用——骨折、低镁血症。

      2.极少发生耐药现象,但停药后胃酸分泌反弹达2个月。

      3.禁忌——严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

      抑酸剂——组胺H2受体阻断剂

      机制

      可逆性竞争壁细胞基底膜上H2受体,显著抑制胃酸分泌。

      代表药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯

      不良反应

      1.常见:头晕、嗜睡。

      2.长期用药——胃内细菌繁殖,诱发感染。

      3.耐药发生很快(不如PPI)。

      4.突然停用引起胃酸分泌反跳性增加,慢性消化性溃疡、穿孔

      禁忌证

      1.西咪替丁可导致急性胰腺炎——急性胰腺炎者禁用。

      2.8岁以下、苯丙酮尿症者、急性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

      注意事项

      1.不宜与促胃肠动力药联合应用。

      2.司机和高空作业避免服用——幻觉.定向力障碍。

      3.抑制胃酸强度——不如PPI,但能抑制夜间胃酸

      第二节 胃黏膜保护剂

      胃黏膜保护剂是指有预防和治疗胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合作用的药物。胃黏膜保护剂的种类很多,有的兼有同时兼有抗酸作用,如碱式碳酸铋;有的还具有杀灭幽门螺杆菌的作用,如枸橼酸铋钾、胶体果胶铋等。

      机制——4个增加

      1.增加胃黏膜血流量;

      2.促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌;

      3.增加胃黏膜前列腺素合成;

      4.增加胃黏膜的疏水性——起隔离作用。

      具体药物

      1.铋剂——枸橼酸铋钾、胶体果胶铋,在酸性环境中,在胃黏膜表面形成保护膜;杀灭幽门螺杆菌的作用;碱式碳酸铋还兼有抗酸作用。

      2.硫糖铝——在胃酸环境下形成一层保护膜,促进溃疡的愈合。

      不良反应

      1.铋剂——便秘、口中氨味,舌、大便变黑,

      2.硫糖铝——腹胀、腹泻

      3.严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。

      4.剂量过大,铋中毒——神经毒性;导致铋性脑病。

      第三节 助消化药

      助消化药是指能促进胃肠消化过程的药物,且多数是消化液中的主要成分,如盐酸和多种消化酶制剂等,可用于消化道分泌功能不足。也有一些药物能促进消化液的分泌.以达到帮助消化的目的.胃蛋白酶为一种消化酶,常用于食用蛋白性食物后消化不良、病后恢复期的消化功能减退、以及食欲不振与慢性萎缩性胃炎等,但它必须在酸性条件下才能发挥作用,故常与盐酸合用。它有散剂(俗称药粉)、合剂、糖浆剂及片剂等,于饭前或饭时服用,但不宜与硫糖铝、碱性药物同服。

      1.乳酶生——乳酸杆菌的活性制剂——促进消化和止泻

      2.乳酸菌素——用于肠内异常发酵.肠炎和儿童腹泻

      3.胰酶——多种酶的混合物

      4.胃蛋白酶——用于消化不良、慢性萎缩性胃炎等

      5.干酵母——服用剂量过大可发生腹泻。

      注意事项

      1.抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性

      2.双八面蒙脱石、活性炭可吸附药物,降低疗效

      3.胰酶——弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好

      4.胃蛋白酶——弱酸性更强,服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内,导致严重的口腔溃疡。

      5.胰酶——急性胰腺炎患者.对蛋白制剂过敏者禁用。

      第四节 解痉药与促胃肠动力药

      第一亚类 解痉药

      解痉药又称节后抗胆碱药,M胆碱受体阳断药。代表药是阿托品,能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体,从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用,引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。临床应用广泛,主要用于内脏平滑肌绞痛。常见副作用是口干、乏汗、心悸、视力模糊等。青光眼和前列腺肥大者禁用。合成解痉药包括季铵类和叔胺类两大类,主要用于溃疡病。

      具体药物

      1.阿托品

      2.山莨菪碱——解除微血管痉挛,改善微循环,镇痛

      3.东莨菪碱——散瞳、抑制腺体分泌比阿托品强、晕动症

      4.颠茄——胃及十二指肠溃疡

      禁忌症

      1.高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力

      2.前列腺增生——加重排尿困难

      3.青光眼——眼压升高

      用药监护

      1.妊娠期——可使胎儿心动过速

      2.哺乳期——抑制腺体分泌,导致乳汁分泌减少

      3.老年人——排尿困难、便秘、口干

      4.与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗

      第二亚类 促胃肠动力药

      胃动力药也称为促动力药,是促使胃肠道内容物向前移动的药物。胃动力低下时,胃内容物排空延迟,可引起许多胃肠疾病,表现为恶心、呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等,并可引起胃食管反流,导致食管溃疡。临床上使用胃动力药治疗相关的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等常见疾病。促动力药是近年来发展起来的一类药物。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮,通过乙酰胆碱起作用的伊托必利和莫沙必利等。

      甲氧氯普胺

      机制——中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂;

      适应症

      1.肿瘤化疗、放疗引起的呕吐

      2.胃肠运动障碍,改善恶心.呕吐症状

      3.改善糖尿病性胃轻瘫的胃排空速率

      4.刺激泌乳素释放,可短期用于催乳

      不良反应

      1.抑制中枢D2受体——锥体外系反应

      2.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长

      3.泌乳、乳房肿痛、月经失调

      多潘立酮

      机制——外周多巴胺D2受体阻断剂;

      优点——对中枢无影响,不易导致锥体外系反应

      适应症

      1.促进胃肠蠕动,促进胃排空

      2.抑制恶心、呕吐,防止胆汁反流

      3.增强食管蠕动和食管下端括约肌张力

      莫沙必利、伊托必利

      机制——选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放

      优点——不会引起锥体外系反应等副作用

      以上三类药禁忌证

      1.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔.

      2.妊娠期、乳腺癌

      3.分泌泌乳素的垂体肿瘤、嗜铬细胞瘤。

      注意事项

      除莫沙必利外,促胃肠动力药可刺激泌乳素过度分泌,引起女性泌乳——维生素B6可减轻。

      第五节 泻药与止泻药

      泻药是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性、渗透性、膨胀性泻药等。

      止泻药为治疗腹泻的对症治疗药。主要通过减少肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。止泻药适用于剧烈腹泻或长期慢性腹泻,以防止机体过度脱水、水盐代谢失调、消化或营养障碍。

      泻药

      1.容积性:硫酸镁、硫酸钠

      2.渗透性:乳果糖

      3.刺激性:酚酞、比沙可啶、潘泻叶、蓖麻油

      4.润滑性:甘油栓剂(开塞露)

      5.膨胀性:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素

      止泻药

      1.吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石

      2.抗动力药:洛哌丁胺与地芬诺酯

      3.微生态制剂

      第一亚类 泻药

      分类

      1.容积性泻药——需快速清洁肠道者。

      2.渗透性泻药——治疗慢性功能性便秘。

      3.刺激性泻药——急慢性便秘.习惯性便秘。

      4.膨胀性泻药:使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动。

      不良反应:

      1.长期用药影响电解质平衡,如低钾血症。

      2.部分泻药连续使用可导致肠梗阻。

      注意事项:

      1.结肠低张力所致便秘——睡前服用刺激性泻药。

      2.结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。

      3.泻药使用不宜超过7天,长期用药可引起依赖性。

      第二亚类 止泻剂

      双八面体蒙脱石

      机制:

      1.覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障。

      2.促进消化道黏膜上皮再生。

      3.吸附消化道内气体和攻击因子。

      4.平衡消化道正常菌群,提高消化道免疫功能。

      5.消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

      6.促进肠黏膜吸收,减少分泌,缓解幼儿渗透性腹泻。

      洛哌丁胺与地芬诺酯

      机制:

      1.直接作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放

      2.抑制肠道平滑肌收缩,从而抑制肠蠕动,延长食物在小肠中的停留时间

      3.促进水.电解质及葡萄糖的吸收。

      不良反应

      1.双八面体蒙脱石——不进入血液循环,不良影响。

      2.抗动力药——厌食、体温升高、红斑、瘙痒、心悸。

      注意事项

      1.洛哌丁胺、地芬诺酯—适用成年人急性腹泻,不适于幼儿。

      2.地芬诺酯——人工合成阿片生物碱,无镇痛作用,长期使用产生欣快感.依赖性。

      3.抗动力药——禁用于2岁以下儿童、肠梗阻患者、广谱抗菌药引起的假膜性肠炎、细菌性小肠结肠炎患者。

      第三亚类 微生态制剂

      特点

      1.用于正常菌群失调,防治二重感

      2.维持正常肠蠕动,既治疗腹泻,也治疗便秘

      3.肠道菌群失调、寒冷、各种刺激所致的激惹性腹泻

      4.伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌

      保护活性

      1.部分要求冷链2~10℃保存,如双歧三联活菌胶囊

      2.双歧杆菌活菌不耐酸,宜在餐前30min服用

      3.服用时不宜以热水送服,宜选用温水

      第六节 肝胆疾病辅助用药

      肝胆疾病辅助用药具有保护肝细胞结构和功能,改善肝细胞代谢功能,促进肝细胞再生,抑制肝纤维化,降低高胆红素血症,增强肝脏解毒功能等作用。

      分类

      1.多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定——细胞膜

      2.促进代谢——门冬氨酸钾镁

      3.解毒——还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯

      4.抗炎——甘草甜素制剂

      5.降酶——联苯双酯、双环醇

      6.利胆——腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸

      注意事项

      1.多烯磷脂酰胆碱

      ①严禁使用电解质溶液稀释。

      ②缓慢静脉注射。

      ③制剂中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。

      2.复方甘草酸苷

      ①可加重低钾血症、高血压。

      ②醛固酮增多症、低钾血症、高血压禁用。

      ③末期肝硬化患者、心力衰竭和肾衰竭禁用。

      3.熊去氧胆酸

      ①妊娠哺乳期妇女、严重肝功能不全者禁用。

      ②胆道完全梗阻、急性胆囊炎、胆管炎患者禁用。

      ③胆结石钙化者出现胆管痉挛或胆绞痛时禁用。

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