江苏执业药师药学专业知识二备考资料:消化系统疾病用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂
胃壁细胞上有三种受体,即组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体。这些受体接受相应的的刺激(嗅觉、味觉、食物、药物)后,激活细胞内H+,K+-ATP酶(即质子泵),导致胃酸分泌增加。
抗酸剂直接中和胃酸,抑酸剂抑制胃酸分泌,胃黏膜保护剂保护胃黏膜免受胃酸的损伤。
抗酸剂
1.吸收性抗酸剂:碳酸氢钠
2.非吸收性抗酸剂:铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁
不良反应
1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。
2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。
3.铝、钙剂——便秘——可被镁离子对抗,铝碳酸镁。
服用时间
1.抗酸药——两餐之间和睡眠前,嚼碎服用,一日4次或更多,胃不适症状出现或将要出现时。
2.PPI——餐前1h服用,一日1次或2次,铝碳酸镁一日4次。
3.H2受体阻断剂——餐后服用——对比:PPI餐前。
4.铋剂——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。
抑酸剂——质子泵抑制剂
机制——抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)的活性
具体药物
1.奥美拉唑
2.埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体,优于奥美拉唑
3.兰索拉唑——第二代PPI
4.泮托拉唑——第三代PPI,不受食物和其他抗菌药影响,对胃壁细胞的选择性更专一
5.雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高
不良反应
1.长期或高剂量使用——骨折、低镁血症。
2.极少发生耐药现象,但停药后胃酸分泌反弹达2个月。
3.禁忌——严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。
抑酸剂——组胺H2受体阻断剂
机制
可逆性竞争壁细胞基底膜上H2受体,显著抑制胃酸分泌。
代表药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯
不良反应
1.常见:头晕、嗜睡。
2.长期用药——胃内细菌繁殖,诱发感染。
3.耐药发生很快(不如PPI)。
4.突然停用引起胃酸分泌反跳性增加,慢性消化性溃疡、穿孔
禁忌证
1.西咪替丁可导致急性胰腺炎——急性胰腺炎者禁用。
2.8岁以下、苯丙酮尿症者、急性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
注意事项
1.不宜与促胃肠动力药联合应用。
2.司机和高空作业避免服用——幻觉.定向力障碍。
3.抑制胃酸强度——不如PPI,但能抑制夜间胃酸
第二节 胃黏膜保护剂
胃黏膜保护剂是指有预防和治疗胃黏膜损伤,保护胃黏膜,促进组织修复和溃疡愈合作用的药物。胃黏膜保护剂的种类很多,有的兼有同时兼有抗酸作用,如碱式碳酸铋;有的还具有杀灭幽门螺杆菌的作用,如枸橼酸铋钾、胶体果胶铋等。
机制——4个增加
1.增加胃黏膜血流量;
2.促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌;
3.增加胃黏膜前列腺素合成;
4.增加胃黏膜的疏水性——起隔离作用。
具体药物
1.铋剂——枸橼酸铋钾、胶体果胶铋,在酸性环境中,在胃黏膜表面形成保护膜;杀灭幽门螺杆菌的作用;碱式碳酸铋还兼有抗酸作用。
2.硫糖铝——在胃酸环境下形成一层保护膜,促进溃疡的愈合。
不良反应
1.铋剂——便秘、口中氨味,舌、大便变黑,
2.硫糖铝——腹胀、腹泻
3.严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。
4.剂量过大,铋中毒——神经毒性;导致铋性脑病。
第三节 助消化药
助消化药是指能促进胃肠消化过程的药物,且多数是消化液中的主要成分,如盐酸和多种消化酶制剂等,可用于消化道分泌功能不足。也有一些药物能促进消化液的分泌.以达到帮助消化的目的.胃蛋白酶为一种消化酶,常用于食用蛋白性食物后消化不良、病后恢复期的消化功能减退、以及食欲不振与慢性萎缩性胃炎等,但它必须在酸性条件下才能发挥作用,故常与盐酸合用。它有散剂(俗称药粉)、合剂、糖浆剂及片剂等,于饭前或饭时服用,但不宜与硫糖铝、碱性药物同服。
1.乳酶生——乳酸杆菌的活性制剂——促进消化和止泻
2.乳酸菌素——用于肠内异常发酵.肠炎和儿童腹泻
3.胰酶——多种酶的混合物
4.胃蛋白酶——用于消化不良、慢性萎缩性胃炎等
5.干酵母——服用剂量过大可发生腹泻。
注意事项
1.抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性
2.双八面蒙脱石、活性炭可吸附药物,降低疗效
3.胰酶——弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好
4.胃蛋白酶——弱酸性更强,服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内,导致严重的口腔溃疡。
5.胰酶——急性胰腺炎患者.对蛋白制剂过敏者禁用。
第四节 解痉药与促胃肠动力药
第一亚类 解痉药
解痉药又称节后抗胆碱药,M胆碱受体阳断药。代表药是阿托品,能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体,从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用,引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。临床应用广泛,主要用于内脏平滑肌绞痛。常见副作用是口干、乏汗、心悸、视力模糊等。青光眼和前列腺肥大者禁用。合成解痉药包括季铵类和叔胺类两大类,主要用于溃疡病。
具体药物
1.阿托品
2.山莨菪碱——解除微血管痉挛,改善微循环,镇痛
3.东莨菪碱——散瞳、抑制腺体分泌比阿托品强、晕动症
4.颠茄——胃及十二指肠溃疡
禁忌症
1.高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力
2.前列腺增生——加重排尿困难
3.青光眼——眼压升高
用药监护
1.妊娠期——可使胎儿心动过速
2.哺乳期——抑制腺体分泌,导致乳汁分泌减少
3.老年人——排尿困难、便秘、口干
4.与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗
第二亚类 促胃肠动力药
胃动力药也称为促动力药,是促使胃肠道内容物向前移动的药物。胃动力低下时,胃内容物排空延迟,可引起许多胃肠疾病,表现为恶心、呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等,并可引起胃食管反流,导致食管溃疡。临床上使用胃动力药治疗相关的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等常见疾病。促动力药是近年来发展起来的一类药物。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮,通过乙酰胆碱起作用的伊托必利和莫沙必利等。
甲氧氯普胺
机制——中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂;
适应症
1.肿瘤化疗、放疗引起的呕吐
2.胃肠运动障碍,改善恶心.呕吐症状
3.改善糖尿病性胃轻瘫的胃排空速率
4.刺激泌乳素释放,可短期用于催乳
不良反应
1.抑制中枢D2受体——锥体外系反应
2.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长
3.泌乳、乳房肿痛、月经失调
多潘立酮
机制——外周多巴胺D2受体阻断剂;
优点——对中枢无影响,不易导致锥体外系反应
适应症
1.促进胃肠蠕动,促进胃排空
2.抑制恶心、呕吐,防止胆汁反流
3.增强食管蠕动和食管下端括约肌张力
莫沙必利、伊托必利
机制——选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放
优点——不会引起锥体外系反应等副作用
以上三类药禁忌证
1.胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔.
2.妊娠期、乳腺癌
3.分泌泌乳素的垂体肿瘤、嗜铬细胞瘤。
注意事项
除莫沙必利外,促胃肠动力药可刺激泌乳素过度分泌,引起女性泌乳——维生素B6可减轻。
第五节 泻药与止泻药
泻药是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性、渗透性、膨胀性泻药等。
止泻药为治疗腹泻的对症治疗药。主要通过减少肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。止泻药适用于剧烈腹泻或长期慢性腹泻,以防止机体过度脱水、水盐代谢失调、消化或营养障碍。
泻药
1.容积性:硫酸镁、硫酸钠
2.渗透性:乳果糖
3.刺激性:酚酞、比沙可啶、潘泻叶、蓖麻油
4.润滑性:甘油栓剂(开塞露)
5.膨胀性:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素
止泻药
1.吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石
2.抗动力药:洛哌丁胺与地芬诺酯
3.微生态制剂
第一亚类 泻药
分类
1.容积性泻药——需快速清洁肠道者。
2.渗透性泻药——治疗慢性功能性便秘。
3.刺激性泻药——急慢性便秘.习惯性便秘。
4.膨胀性泻药:使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动。
不良反应:
1.长期用药影响电解质平衡,如低钾血症。
2.部分泻药连续使用可导致肠梗阻。
注意事项:
1.结肠低张力所致便秘——睡前服用刺激性泻药。
2.结肠痉挛所致便秘——膨胀性或润滑性泻药。
3.泻药使用不宜超过7天,长期用药可引起依赖性。
第二亚类 止泻剂
双八面体蒙脱石
机制:
1.覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障。
2.促进消化道黏膜上皮再生。
3.吸附消化道内气体和攻击因子。
4.平衡消化道正常菌群,提高消化道免疫功能。
5.消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。
6.促进肠黏膜吸收,减少分泌,缓解幼儿渗透性腹泻。
洛哌丁胺与地芬诺酯
机制:
1.直接作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放
2.抑制肠道平滑肌收缩,从而抑制肠蠕动,延长食物在小肠中的停留时间
3.促进水.电解质及葡萄糖的吸收。
不良反应
1.双八面体蒙脱石——不进入血液循环,不良影响。
2.抗动力药——厌食、体温升高、红斑、瘙痒、心悸。
注意事项
1.洛哌丁胺、地芬诺酯—适用成年人急性腹泻,不适于幼儿。
2.地芬诺酯——人工合成阿片生物碱,无镇痛作用,长期使用产生欣快感.依赖性。
3.抗动力药——禁用于2岁以下儿童、肠梗阻患者、广谱抗菌药引起的假膜性肠炎、细菌性小肠结肠炎患者。
第三亚类 微生态制剂
特点
1.用于正常菌群失调,防治二重感
2.维持正常肠蠕动,既治疗腹泻,也治疗便秘
3.肠道菌群失调、寒冷、各种刺激所致的激惹性腹泻
4.伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌
保护活性
1.部分要求冷链2~10℃保存,如双歧三联活菌胶囊
2.双歧杆菌活菌不耐酸,宜在餐前30min服用
3.服用时不宜以热水送服,宜选用温水
第六节 肝胆疾病辅助用药
肝胆疾病辅助用药具有保护肝细胞结构和功能,改善肝细胞代谢功能,促进肝细胞再生,抑制肝纤维化,降低高胆红素血症,增强肝脏解毒功能等作用。
分类
1.多烯磷脂酰胆碱——疗效最肯定——细胞膜
2.促进代谢——门冬氨酸钾镁
3.解毒——还原型谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯
4.抗炎——甘草甜素制剂
5.降酶——联苯双酯、双环醇
6.利胆——腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸
注意事项
1.多烯磷脂酰胆碱
①严禁使用电解质溶液稀释。
②缓慢静脉注射。
③制剂中含有苯甲醇,新生儿和早产儿禁用。
2.复方甘草酸苷
①可加重低钾血症、高血压。
②醛固酮增多症、低钾血症、高血压禁用。
③末期肝硬化患者、心力衰竭和肾衰竭禁用。
3.熊去氧胆酸
①妊娠哺乳期妇女、严重肝功能不全者禁用。
②胆道完全梗阻、急性胆囊炎、胆管炎患者禁用。
③胆结石钙化者出现胆管痉挛或胆绞痛时禁用。
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