江苏执业药师药学专业知识二备考资料:抗凝血药
第二节:抗凝血药
考情介绍:本节2015~2018年出题量分别为3、2、4、3道。本节内容重点考查:药物分类、作用机制和注意事项,多以A型题的方式出题。从往年分值分布来看,今年考的大约也在3分左右,所以亦不能掉以轻心。
药物分类:
1.维生素K拮抗剂:双香豆素、双香豆素乙酯、新抗凝、华法林
2.肝素低分子肝素:依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素
3.直接凝血酶抑制剂:水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯
4.凝血因子X抑制剂:磺达肝葵钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班(注意:依达肝素不属于肝素低)
记忆口诀:双香新法抗维K,肝素属于肝素低,水蛭群酯直接抑,依达磺达沙班十(X)
作用特点:
华法林:①对抗维生素K,抑制维生素K合成凝血因子II、VII、IX、X(2、7、9、10);②华法林易透过胎盘屏障而致畸,导致流产和死胎率达16%,妊娠早期妇女服用可致“胎儿华法林综合征”;③男性长期服用华法林可增加骨折风险;④服用后需监测INR值在2~3之间。
肝素及低分子肝素:起效迅速,体内外均有抗凝作用,是抗血栓的首选。
直接凝血酶抑制剂:选择性高,不被血小板所灭活,主要抑制凝血IIa、Xa因子,无需监测INR。
凝血因子X抑制剂:作用直接,选择性高,竞争性地与因子Xa的活性位点结合,不影响已形成的凝血酶的正常止血功能,治疗窗宽,无需监测INR。
药物相互作用:
1.与红霉素、氯霉素、部分氨基糖苷类、头孢菌素类抗生素应用,可增加华法林的凝血作用。
2.达比加群酯是P-糖蛋白(P-gp)载体的底物,P-gp的表达受到奎尼丁的抑制,因此服用达比加群酯期间不能口服奎尼丁类药。
3.利伐沙班是转运P-糖蛋白的底物,因此CYP3A4和P-gp的强效抑制剂(如肝素、利福平、三唑类抗真菌药等),可能升高利伐沙班的血药浓度,易引起相关出血风险。
用药监护:
1.华法林初始剂量宜小,推荐3mg。治疗期间初期每日监测INR,稳定至少2日后,可每周监测2~3次,监测至第4周。
2.华法林会增加男性骨折风险。
类比记忆:华法林——男性骨折风险;胰岛素增敏剂(*格列酮)——女性骨折风险;质子泵抑制剂(**普利)——老年人骨折风险;铝制剂、糖皮质激素——增加骨折风险。
3.肝素可致血小板减少症。
4.利伐沙班用于预防膝关节置换术后静脉栓塞。如伤口已止血,首次用药时间应于术后6~10h之间进行。
- 2023-10-23
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