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    江苏执业药师药学专业知识一备考资料:缓释、控释制剂

    发布时间:2022-12-01 来源:江苏执业药师 阅读量:

      缓释制剂:按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂。

      控释制剂:按要求缓慢地恒速释放药物的制剂。

      一、概述

      (一)缓释、控释制剂的特点与分类

      1.缓释、控释制剂的特点

      优点:

      (1)减少给药次数,提高患者的用药顺应性。

      (2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,降低药物毒副作用。

      (3)减少用药的总剂量。

      (4)避免肝门系统的“首过效应”。

      1.缓释、控释制剂的特点

      不足:

      ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;

      ②价格昂贵;

      ③易产生体内药物的蓄积,对于首过效应大的药物制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

      2.缓释、控释制剂的分类

      (1)根据药物的存在状态

      骨架型:①骨架片:亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片;②缓释、控释颗粒(微囊)压制片;③胃内滞留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。

      膜控型:①微孔膜包衣片;②膜控释小片;③肠溶膜控释片;④膜控释小丸。

      (2)根据释药原理:溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。

      (3)根据给药途径与给药方式:口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂。

      (4)根据释药类型

      ①定速释药系统:以恒速或接近恒速在体内释放药物的制剂,符合零级释放动力学规律。

      ②定位释药系统:口服给药后能将药物选择性地递送到口腔或胃肠道的某一特定部位。

      ③定时释药系统:根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。

      (二)缓释、控释制剂的释药原理

      1.溶出原理

      2.扩散原理

      3.溶蚀与溶出、扩散结合原理

      4.渗透压驱动原理

      5.离子交换作用

      二、缓释、控释制剂的常用辅料和剂型特点

      (一)缓释、控释制剂的常用辅料

      1.骨架型缓释材料

      (1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)。

      (2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。

      (3)生物溶蚀性骨架材料:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

      2.包衣膜型缓释材料

      (1)不溶性高分子材料:乙基纤维素(EC)醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、 。

      (2)肠溶性高分子材料:如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。

      3.增稠剂

      明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐。

      4.致孔剂:PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质。

      3.渗透泵型控释片的材料

      ﹥半透膜材料:醋酸纤维素、乙基纤维素

      ﹥渗透压活性物质:氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。

      ﹥推动剂:聚羟甲基丙烯酸烷基酯(3万~500万)、PVP(1万~36万)。

      三、口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项

      1.服用方法

      不能破坏其完整性(有刻痕的除外),例如包衣膜控制,如膜控型、定位型释放片;患者不要压碎或咀嚼。

      四、经皮给药制剂

      药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度制剂。常用的剂型为贴剂。

      (一)经皮给药制剂的特点

      1.经皮给药制剂的优点

      (1)避免肝首过效应及胃肠灭活效应。

      (2)维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果。

      (3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者顺应性。

      (4)患者可以自主用药,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。

      2.经皮给药制剂的局限性

      (1)起效慢,不适合要求起效快的药物。

      (2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和

      过敏性。

      (3)存在皮肤代谢与储库作用。

      (二)经皮给药制剂的质量要求

      (1)外观

      (2)残留溶剂含量测定

      (3)黏附力测定:①初黏力(手感黏性):压敏胶与皮肤轻轻的快速接触时表现出对皮肤的黏接能力;②持黏力:压敏胶内聚力的大小;③剥离强度:表示压敏胶黏结力的大小。

      (4)释放度测定

      (5)含量均匀度测定

      (三)经皮给药制剂的基本结构与类型

      1.经皮给药制剂的基本结构

      (1)背衬层:防止药物的挥发和流失。

      材料:铝塑复合膜、玻璃纸、尼龙、 PET、高密度PE、聚苯乙烯或醋酸纤维素。

      (2)药物贮库层:药物分散在材料中。

      材料:聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯、卡波姆、HPMC、

      (3)控释膜:经皮给药制剂的关键部分材料渗透性和膜的厚度可控制药物的释放速率。

      材料:乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷。

      (4)胶黏膜:天然树胶、合成树脂类。

      压敏胶 :聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。

      (5)保护膜:具有保护药膜的作用。

      防黏材料:聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯。

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