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    江苏执业药师药学专业知识一备考资料:药物的结构与作用4

    发布时间:2022-12-01 来源:江苏执业药师 阅读量:

      三、药物结构中的取代基对生物活性影响

      4.醚和硫醚

      醚类化合物含有烷氧基键,其结构中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,烷烃基具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜,有利于药物的转运。硫的极性大于碳而小于氧,故硫醚呈弱吸电性。硫醚易被氧化成亚砜或砜,砜为对称结构,分子极性减小而脂溶性增大;亚砜为较稳定的棱锥形结构,硫氧键使其极性增大,水溶性亦增大。它们的极性强于硫醚,同受体结合的能力以及作用强度因此有很大的不同。例如,广谱驱虫药阿苯达唑服用后在体内迅速代谢成亚砜和砜类化合物,抑制寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体糖原耗竭,同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷产生,导致寄生虫无法生存和繁殖。

      5.磺酸、羧酸和酯

      磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性,有时会引入磺酸基。例如,抗肿瘤药物巯嘌呤难溶于水,但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠,增加了药物的水溶羧酸水溶性,也克服了 6-MP 的其他缺点。

      羧酸水溶性及解离度均比磺酸小,羧酸成盐可增加水溶性。羧酸和磺酸在生理 pH 条件下会发生高度的离子化,原则上强酸和高度离子化的酸是不能通过生物膜,只有非离子化的分子才能通过生物膜。对一些易透过血-脑屏障,会产生中枢副作用的药物,通过增加羧酸基团来减少药物的副作用。例如,抗组胺药物羟嗪具有较大的脂溶性(logP=3.43),能够穿过血-脑屏障产生中枢镇静的副作用。在此基础上,将其结构上羟基换成羧酸基得到西替利嗪脂溶性下降(logP=2.98;HA,pKa3.6),在生理 pH 条件下大部分以解离的羧酸负离子存在,成为第二代没有中枢副作用的抗组胺药物。

      羧酸成酯后可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸,有时利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性。

      例如,头孢呋辛极性较大,只能通过注射给药,使用不方便,体内半衰期也比较短。将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯,脂溶性增强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液,半衰期也得到延长。

      6.含氮原子类

      常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。伯胺既是氢键的供体又是氢键的接受体活性较高,仲胺次之,叔胺只是氢键的接受体活性最低。季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易通过生物膜和血-脑屏障,以致口服吸收不好,也无中枢作用。

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