江苏执业药师药学专业知识一备考资料：药物的结构与作用6

　　五、药物结构与药物代谢

　　药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。

　　第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)：是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

　　第Ⅱ相生物结合：是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

　　(一)药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

　　1.含芳环的药物

　　(二)药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

　　药物结合反应分两步进行：

　　(1)是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式。

　　(2)经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合，形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。