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    江苏执业药师药学专业知识一备考资料:药物的结构与作用6

    发布时间:2022-12-01 来源:江苏执业药师 阅读量:

      五、药物结构与药物代谢

      药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。

      第Ⅰ相生物转化(官能团化反应):是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。

      第Ⅱ相生物结合:是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

      (一)药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

      1.含芳环的药物

      (二)药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

      药物结合反应分两步进行:

      (1)是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式。

      (2)经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

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