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    江苏执业药师药学专业知识二备考资料:口服降糖药分类

    发布时间:2022-12-02 来源:江苏执业药师 阅读量:

      糖尿病是一种最常见的内分泌代谢疾病,具有遗传易感性,在环境因素的触发下发病。随着社会经济的发展、人们生活方式的改变(能量摄入增加和运动减少等)及人口老龄化,2型糖尿病发病率在全球范围内呈逐年增高趋势。糖尿病现已成为继心血管病和肿瘤之后,第3位威胁人们健康和生命的非传染性疾病。糖尿病主要分为1型糖尿病和2型糖尿病,而口服降糖药主要用于二型糖尿病患者。

      临床上将口服降糖药分为七大类:

      第一类、磺酰脲类促胰岛素分泌药:代表药物—格列本脲,格列喹酮,格列齐特,格列吡嗪,格列美脲。

      该类药物属于促胰岛素分泌剂,其作用机制包括:

      1.刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

      2.增加门静脉胰岛素水平,直接抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖减少。

      3.增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。

      第二类、非磺酰脲类促胰岛素分泌药:代表药物—瑞格列奈,那格列奈,米格列奈。

      其作用机制包括:通过与不同的受体结合,从而关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加,快速地促进胰岛素早期分泌,降低2型糖尿病者的餐后血糖

      第三类、双胍类药:代表药物—二甲双胍。

      其作用机制包括:1.使基础状态下的糖的无氧酵解增加,葡萄糖的外周利用可以增加,增加胰岛素受体的结合和受体后作用,改善对胰岛素的敏感性。

      2.使肠道内葡萄糖的吸收受抑制,减少糖原生成和减少肝糖输出。

      2型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍,特别是肥胖的2型糖尿病。

      第四类、α葡萄糖苷酶抑制剂:代表药物—阿卡波糖,伏格列波糖。

      其作用机制包括:通过竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖),延缓单糖的吸收,降低餐后血糖峰值

      第五类、胰岛素增敏剂(又称为噻唑烷二酮类药):代表药物—罗格列酮,吡格列酮。

      其作用机制包括:通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。

      第六类、胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1):代表药物—艾塞那肽,利拉鲁肽,贝那鲁肽。

      其作用机制包括:以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

      第七类、二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4抑制剂):代表药物—西格列汀,阿格列汀。

      其作用机制包括:1.进食后血糖高,人体分泌两种肠促胰岛素(胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP),两种肽均可促进分泌胰岛素而控制血糖,但两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解)。2.高选择性抑制DPP-4,减少GLP-1的降解,延长其活性,促使胰岛素的分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并能减少肝葡萄糖的合成,单药或联合应用可控制对胰岛素敏感的糖尿病者的血糖水平,可中效、稳定的降低糖化血红蛋白,降幅约在0.8%~1%之间。

      在临床使用口服降糖药治疗疾病时,会遇到各种复杂状况,因此在使用药物时,要谨慎小心,多方把握。

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